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抗生素你知多少?


抗生素是生命科學(xué)研究中必不可少的一大成員,在當(dāng)今知識爆炸的年代,抗生素的中日益繁多??股?antibiotics)是由微生物或高等動植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級代謝產(chǎn)物,是能干擾其他生活細胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)?,F(xiàn)臨床常用的抗生素有轉(zhuǎn)基因工程菌培養(yǎng)液液中提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下萬種。
 
下面我們來看幾種常用的抗生素(匯百試劑:http://9mo.com.cn
1.氨芐青霉素
青霉素又稱芐青霉素(青霉素G),氨芐青霉素屬于半合成青霉素,是青霉素G芐基的苯環(huán)接一個氨基,成為廣譜抗菌藥。青霉素作為PBPs底物的結(jié)構(gòu)類似物,競爭性地與酶活性位點共價結(jié)合,從而抑制PBPs,干擾細菌細胞壁的合成,以達到殺滅細菌的作用。細菌對β-內(nèi)酰胺類的敏感性主要由于其PBPs對這類藥物具有高親和力,各種PBPs與不同β-內(nèi)酰胺類的親和力有所不同。大腸桿菌E的高分子量PBPs(PBP1a和1b)包含有與肽多糖合成有關(guān)的轉(zhuǎn)肽酶,而其它的PBPs對維持細菌桿狀形態(tài)和菌體分裂間隔形成是必需的。PBPs中最重要的一種PBP即為轉(zhuǎn)肽酶,轉(zhuǎn)肽酶的抑制可導(dǎo)致球形細胞形成,并迅速溶解。細胞壁的缺損,而失去保護屏障。由于菌體內(nèi)滲透壓高,在等滲環(huán)境中水分不斷滲入,致細胞腫脹、變形,在自溶酶激活影響下,細菌破裂溶解而死亡。
 
2.四環(huán)素
四環(huán)素是從放線菌金色鏈叢菌(Streptomyces aureofa-ciens)的培養(yǎng)液等分離出來的抗菌物質(zhì),是一種廣譜抗菌素,對革蘭氏陽性菌、陰性菌、立克次體、濾過性病毒、螺旋體屬乃至原蟲類都有很好的抑制作用。四環(huán)素與核蛋白體的30S亞單位結(jié)合,從而阻止氨酰基-tRNA進入A位,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質(zhì)的合成。
 
3.紅霉素
紅霉素是由鏈霉素Stretomyceserythreus所產(chǎn)生的一種堿性抗生素,抗菌譜與青霉素近似,對革蘭氏陽性菌有強大作用。其作用機制主要是與核糖核蛋白體的50S亞單位相結(jié)合,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶,影響核糖核蛋白體的移位過程,妨礙肽鏈增長,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。
 
4.潮霉素B匯百試劑:http://9mo.com.cn
潮霉素B是氨基糖苷類抗生素,它可以通過抑制蛋白質(zhì)合成殺死細菌、真菌和高級真核細胞。潮霉素B通過干擾移位、促進80S核糖體的誤譯來抑制蛋白質(zhì)合成。
轉(zhuǎn)染中用的特定抗生素,攜帶hph基因轉(zhuǎn)染的細胞對潮霉素有抗性。轉(zhuǎn)染細胞穩(wěn)定或暫時表達該基因,達到篩選的目的。
 
5.氯霉素
是由委內(nèi)瑞拉鏈絲菌產(chǎn)生的抗生素。屬抑菌性廣譜抗生素。細菌細胞的70S核糖體是合成蛋白質(zhì)的主要細胞成分,它包括50S和30S兩個亞基。氯霉素通過可逆地與50S亞基結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結(jié)合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質(zhì)合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結(jié)合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對人體產(chǎn)生毒性。因為氯霉素對70S核糖體的結(jié)合是可逆的,故被認為是抑菌性抗生素,但在高藥物濃度時對某些細菌亦可產(chǎn)生殺菌作用,對流感桿菌甚至在較低濃度時即可產(chǎn)生殺菌作用。
 
6.利福平
利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥。其作用機制是與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷轉(zhuǎn)錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。

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